第五章 胆碱受体激动剂,乙酰胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂
 
 
 

第五章 胆碱受体激动剂,乙酰胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂

第二节 胆碱受体拮抗剂
 
 


    胆碱受体拮抗剂能与胆碱受体结合但无内在活性,因而抑制了ACh或拟胆碱药与受体结合,产生抗胆碱作用,因此也称抗胆碱药(Anticholinergic drugs) 按照对M和N胆碱受体选择性不同,可分为M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂。

一、M胆碱受体拮抗剂

    M胆碱受体拮抗剂临床主要用于治疗各种内脏绞痛、散瞳和溃疡病的辅助治疗。用于临床的药物为茄科生物碱类和合成的解痉药。   

(一)茄科生物碱类

    从茄科植物颠茄、莨菪等分离出的生物碱用于临床的有阿托品(Atropine,(+)-莨菪碱)和(-)-东莨菪碱( (-)-Scopolamine) 。此外,20世纪70年代我国从生长在青海、西藏等地的茄科植物唐古特山莨菪中分离出两种新生物碱,山莨菪碱(Anisodamine))和樟柳碱(Anisodine)。

    

   四种生物碱结构类似,均含有莨菪烷(Tropane, 托烷)骨架,莨菪烷为二环桥烃,化学名*为:8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷。

    托烷的 3-氢被羟基取代后称为托品(Tropine, 莨菪醇),有两种稳定的构象,结构中1、3和5位为手性碳原子,但是因内消旋,故无旋光活性。