抗高血压药又称降压药。血压的生理调节非常复杂，根据药物在血压调节系统中的影响及作用部位将其分为：作用于自主神经系统（包括中枢神经系统，交感及副交感神经系统等）的药物、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统（Renin-angiotensin-aldosterone system ,RAS 或 RAAS）的药物、作用于离子通道的药物以及利尿药等类别。

一、作用于自主神经系统的药物

    此类药物可分为：作用于神经末梢的药物，例如利舍平等；α-肾上腺素能受体激动剂，例如可乐定(Clonidine)、甲基多巴 (Methyldopa)等。周围血管扩张药，例如肼屈嗪（hydralazine）等。神经节阻断药，例如潘必啶等，此类药物降压作用强，但副作用多，一般用于高血血压危象，对一般性高血压已少用。肾上腺素能受体阻断剂，例如β阻断剂普奈洛尔；α1阻断剂哌唑嗪；α，β阻断剂拉贝洛尔等。（见第六章肾上腺素能药物）。

  （一）作用于神经末梢的药物

    利血平（Reserpine）

    又名：利舍平、蛇根碱。是从一种植物萝芙木的根中提取分离出的生物碱，分子中C15，C20上的氢和C17位上的甲氧基为α构型，C16、C18上的取代基为β-构型。在光和热的影响下，其3β-H易发生差向异构化生成无效的3-异利血平。在光和氧的作用利舍平易发生氧化分解而失效。利血平分子中C16、C18上各有一个酯的结构，利舍平及其水溶液较稳定，最稳定的pH值为3·0。但是在酸、碱催化下可发生水解反应，碱性下水解断裂两个酯键，生成利血平酸。临床上利血平用于治疗轻度至中毒高血压。

  （二）α-肾上腺素能受体激动剂

    可乐定(Clonidine) 和甲基多巴 (Methyldopa)