降血脂药物主要是针对体内胆固醇和甘油三酯的合成和分解代谢过程而设计的，主要包括以降低胆固醇及低密度脂蛋白为主的羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂、胆汁酸结合树脂和植物固醇类和以降低甘油酸三酯和极低密度脂蛋白为主的烟酸类和苯氧乙酸类等类型。

一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

    羟甲基戊二酰辅酶A(Hydroxymthyl - glutaryl coenzyme A，HMG-CoA) 是合成胆固醇的限速酶。他汀类药物例如洛伐他汀（Lovastatin）、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他丁(Pravastatin)等为HMG-CoA还原酶抑制剂，可竞争性的抑制HMG-CoA还原酶，阻断HMG-CoA向甲羟戊酸转化，降低体内内源性合成胆固醇的水平。

  
    洛伐他汀、辛伐他汀均为前体药物，需经肝脏代谢，结构中内酯环水解开环转化为β-羟基酸的活化形式后发挥药效。普伐他丁分子中具有β-羟基酸结构，作用比洛伐他汀、辛伐他汀发生快，这与普伐他丁具有更亲水的β-羟基酸结构有关。

二、烟酸类

    烟酸(Nicotinic Acid)为维生素B属中的一种。大剂量时有降低甘油三酯的作用，可用于治疗高血脂症。但有皮肤潮红、热感、瘙痒等副作用。烟酸肌醇酯(Inositol Nicotinate)在体内水解为烟酸和肌醇，具有二者的作用。

三、 苯氧乙酸类

    氯贝丁酯(Clofibrate)是第一个用于临床的苯氧乙酸类降血脂药，化学名： 2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯）具有明显的降低甘油三酯的作用。此类药物较多，例如非诺贝特(Fenobrate)具显著的降低胆固醇和甘油三酯的作用。吉非贝齐(Gemfibrozil)是较新的降血脂药，化学结构为非卤代的苯氧戊酸衍生物，作用强于氯贝丁酯。